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Nature子刊:开发靶向FZD/SMO抗癌药物新思路!
  • 发布日期:2019-02-15      浏览次数:201
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      FZD/ SMO——突变热点,研究冰点

      这些调控涉及经典Wnt/β-catenin通路、Wnt/calcium通路和平面细胞极性(PCP)通路,有研究指出,FZD/ SMO在肿瘤细胞系和组织中频繁上调,可异常激活相关信号通路,与多种癌症的发生发展密切相关。但作为肿瘤中突变热FZD/ SMO并未带来相应靶向药的开发热潮,反而因为其激活机制始终未明而导致相关研究降至冰点。TM6在多种癌症中都存在突变

      研究人员对66,402个癌症基因组进行FZD/ SMO突变投影时,发现TM6下部(R/K6.32)的突变在癌症中普遍存在。对R/K6.32突变位置进行归一化处理后,他们对超过12万人的基因进行分析,发现R/K6.32在人群中具有可检测的突变性,但在健康人体内的突变率极小,也就是说,R/K6.32的开关机制

      在所有测试的FZD/ SMO(FZD4,5,6,7,SMO)中,R/K6.32突变可稳定FZD/ SMO激动剂的活性构象,使激动剂效力增加。只要破坏R/K6.32突变,就可消除FZD/ SMO与磷蛋白间的功能性相互作用。

      天然癌症突变体使得磷蛋白DVL高度富集与磷酸化,引发相应信号通路过度活跃,导致癌症的发生。

      参考文献:

      2. Tailored Cancer Drugs from New Cell Receptor Insights

      (转化医学网)

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